Рейтинг: 4.6/5.0 (1832 проголосовавших)Категория: Инструкции
Антимикробные средства разных групп
СоставАктивное вещество: метронидазол- 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид- 8 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) - 0,6 мг; натрия дигидрофосфат (натрия фосфат однозамещенный) - 0,45 мг; 1М раствор хлористоводородной кислоты- до рН 4,5-6,0; вода для инъекций - до 1 мл.
Теоретическая осмолярность - 286,3 Осм/л.
Фармакологическое действиеМетронидазол является противопротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusоbacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
ФармакокинетикаПри внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл.
Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола осуществляется почками - 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Показания к применениюПротозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp. Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp. инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Противопоказания- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
- органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае применения больших доз);
- лейкопения (в том числе в анамнезе);
- I триместр беременности,
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени (почечная/печеночная недостаточность).
II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Метронидазол не следует назначать в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.
Особые указанияДлительное применение препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.
При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.
Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.
Способ применения и дозыВнутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).
Побочное действиеСо стороны желудочно-кишечного тракта. тошнота, рвота, диарея, запор, отсутствие аппетита, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит; эпигастральные боли; холестатический гепатит иногда с желтухой, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы. при длительном применении - головная боль, головокружение, атаксия, периферическая сенсорная нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессии, нарушение сна, слабость; спутанность сознания, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы. ощущение жжения в мочеиспускательном канале, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз.
Аллергические реакции. кожная сыпь, зуд, крапивница;заложенность носа, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны скелетной систем. артралгии.
Со стороны кроветворной системы. лейкопения.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отек в месте инъекции).
Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ),
Во время применения метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.
Взаимодействие с другими лекарствамиМетронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
При применении метронидазола для инъекций взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении с некоторыми лекарственными препаратами.
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам. Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное применение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин ) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при применении метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
При комбинированном применении метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Метронидазол несовместим с этанолом (при совместном применении развивается дисульфираподобные реакции).
Форма выпускаИнфузионные растворы в бутылках
Дозировка: 5 мг/мл.
100 мл в бутылке стеклянной, укупоренной пробкой из резины и обжатой алюминиевым колпачком.
Бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров: 56 бутылок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку - ящики из картона гофрированного.
Условия храненияВ защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности
100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp. Fusobacterium spp.).
К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.
В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 80%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Метаболизируется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).
Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях). Хронический алкоголизм.
В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для наружного и местного применения: лечение розовых и вульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно не заживающих ран, трофических язв.
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или по 250-750 мг 3-4 раза/сут. Детям до 12 лет - по 5-16.7 мг/кг 3 раза/сут.
При в/в введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 500-750 мг каждые 8 ч. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально.
Интравагинально - по 500 мг 1 раз на ночь.
В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза метронидазола - 1.5 г; кратность приема - 3 раза/сут. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола - 1 г (амоксициллина - 1.5 г/сут); кратность приема - 2 раза/сут.
Наружно и местно применяют 2 раза/сут, дозу устанавливают индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 4 г.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, головокружение, атаксия, слабость, спутанность сознания, депрессия, периферическая невропатия, судороги, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Местные реакции: раздражение.
Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.
Органические поражения ЦНС, болезни крови, нарушения функции печени, I триместр беременности, повышенная чувствительность к метронидазолу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер. Во II и III триместрах беременности метронидазол применяют только по жизненным показаниям.
Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.
Во время применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.
В период лечения метронидазолом следует избегать приема алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления алкоголя может происходить накопление ацетальдегида. В результате могут развиться реакции, сходные с теми, которые характерны для дисульфирама (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.
При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.
Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.
При одновременном применении с лансопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном - повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином - возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.
При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективность фторурацила.
Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.
При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.
При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Источник информации: Справочник ВИДАЛЬ "Лекарственные препараты в России".
Ішекке хиругиялы? араласулар, гинекологиялы? операциялар кезінде операциядан кейінгі ж??па ас?ынуларыны? алдын алу.
Противопоказания метронидазола в раствореЭти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
Б?л ??былыстар ?детте енгізілетін дозаны т?мендетумен немесе емдеу курсы ая?тал?аннан кейін жойылады.
Особые указания к применениюПри лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т.к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.
При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.
Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза / риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.
Во время лечения метронидазолом раствором для инъекций могут появиться симптомы кандидозной инфекции.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.
Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.
Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.
Беременность и лактация
Противопоказано в I триместре беременности. II и III триместры беременности только по жизненным показаниям. Кормящим матерям по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.
Метронидазолмен емдегенде алкоголь ішімдіктерін ?абылдау?а болмайды, ?йткені этанолды? тоты?уы салдарынан альдегидті? жина?талуы ж?реді. Препаратты бауыр функциясыны? б?зылуы нау?астар?а та?айында?анда метронидазолды? организмде жина?талу ы?тималды?ына байланысты дозалау режимін т?зетуді ж?ргізген ж?н. Препаратты ісінуді? пайда болуына бейім ж?не глюкокортикостероидтар ?абылдайтын емделушілерге са?ты?пен та?айында?ан ж?н. Метронидазол мен тікелей емес антикоагулянттарды бір мезгілде ?абылдама?ан д?рыс, ал оларды бірге та?айындау ?ажет бол?анда протромбин уа?ытын м??ият ба?ылау ж?не ?ан ?йы?ышты?ына ?арсы д?рілерді? с?йкес дозасын аны?тау керек.
Метронидазолды 10 к?ннен арты? ?олдан?анда клиникалы? ж?не зертханалы? мониторинг (?сіресе лейкоциттерге) ж?ргізіп т?ру ?сынылады. Емделушілер шеткергі немесе орталы? нейропатия (мысалы, ая?-?ол парестезиялары, атаксия, дизартрия, бас айналу, эпилепсиялы? ??рысу ?стамалары) сия?ты жа?ымсыз реакциялар?а тексерілуі тиіс. Метронидазолды пайдалан?анда асептикалы? менингит о?и?алары тіркелген.
Шеткергі немесе орталы? ж?йке ж?йесіні? белсенді созылмалы ж?не ауыр ауруы бар емделушілерде неврологиялы? ас?ынуларды? даму ?аупіне байланысты метронидазолды са?ты?пен ?олдану керек. Симптомдар препаратты пайдалан?аннан бірнеше са?аттан со?, емдеу барысында немесе оны то?тат?аннан кейін туындауы м?мкін. Аномальді неврологиялы? симптомдарды? пайда болуы емдеуді жал?астыруды? м?мкіндігін аны?тау ?шін пайда / ?ауіп ара?атынасын жылдам ба?алауды ?ажет етеді. ОЖЖ тарапынан симптомдары, ?детте метронидазолды ?олдануды то?тат?аннан кейін бірнеше к?ннен бірнеше апта?а дейін ?айтымды болады.
Метронидазолды? инъекция?а арнал?ан ерітіндісімен емдеу кезінде кандидозды ж??па симптомдары пайда болуы м?мкін.
Гемодиализде ж?рген емделушілерде метронидазол мен метаболиттер сегіз са?атты? диализ кезе?і ішінде тиімді жойылады. Метронидазолды гемодиализден кейін бірден ?айталап енгізу керек.
Метронидазолды ?олдан?анда несепті? ?араюы м?мкін екендігін емделушілерге ескеру ?ажет.
Адамда?ы мутагендік ?аупіне ?атысты деректерді? жеткіліксіздігіне байланысты метронидазолды ?за? ?олдану?а та?айындау туралы шешім м??ият таразылануы тиіс.
Ж?ктілік ж?не лактация
Ж?ктілікті? I триместрінде ?олдану?а болмайды. Ж?ктілікті? II ж?не III триместрінде тек ?ана ?мірлік к?рсетілімдері бойынша. Бала емізетін аналар?а к?рсетілімдер бойынша, онда бір мезгілде емшекпен ?оректендіруді то?татады.
Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері
Препарат ?абылдаумен байланысты бас айналу ж?не бас?а да жа?ымсыз ?серлеріні? пайда болу м?мкіндігіне байланысты автомобиль мен бас?а да механизмдерді бас?арудан тартына т?ру ?сынылады.
Дозировка и способ примененияВнутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями – 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных оперативных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:
Для лечения установленной анаэробной инфекции внутривенно, если симптомы пациента исключают возможность пероральной терапии, назначают:
У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.
Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться и, следовательно, необходимо корректировать дозу метронидазола при нарушении функции почек.
Метронидазолды к?ктамыр ішіне енгізу ж??паларды? ауыр ж?руі, сондай-а? препаратты ішке ?абылдау м?мкіндігі болма?ан кезде ?олданылады.
Ересектерге ж?не 12 жастан ?лкен балалар?а бір реттік доза 500 мг ??райды, к?ктамыр ішіне ?здіксіз (сор?алатып) немесе тамшылатып енгізу жылдамды?ы - минутына 5 мл. Енгізу аралы?ы – 8 са?ат. Емдеу курсыны? ?за?ты?ы ?р адам?а жеке аны?талады. Е? жо?ары т?уліктік доза - 4 г аспайды. К?рсетілім бойынша, ж??па сипатына ?арай, метронидазолды? ішілетін т?рлерімен демеуші емге к?шу ж?зеге асырылады.
12 жас?а дейінгі балалар?а метронидазолды 7,5 мг/кг дене салма?ына минутына 5 мл жылдамды?пен 3 ?абылдауда енгізеді.
Анаэробты ж??паны? алдын алу ?шін абдоминальді операциялы? араласулар (?сіресе то? ішекте) мен гинекологиялы? операциялар кезінде та?айындайды:
Аны?тал?ан анаэробты ж??паны емдеу ?шін, егер емделушіні? симптомдары ішу ар?ылы емдеу м?мкіндігін жо??а шы?арса, к?ктамыр ішіне та?айындайды:
Гестация мерзімі 40 апта?а дейін жа?а ту?ан н?рестелерде метронидазолды? жина?талуы ?міріні? ал?аш?ы аптасында ж?руі м?мкін, сонды?тан ?ан сарысуында метронидазол концентрациясына мониторингті бірнеше емдеу к?ні ішінде ж?ргізген д?рыс. Анаэробты ж??паны емдеу 7-10 к?н ішінде к?птеген емделушілер ?шін ?ана?аттанарлы?тай болуы тиіс, біра? клиникалы? ж?не бактериологиялы? ба?алау?а байланысты д?рігер емдеуді жал?астыру туралы шешім ?абылдауы м?мкін, мысалы, ішек, кіші жамбас м?шелеріні? анаэробты ?оздыр?ыштарымен эндогенді ?айталап ж??тыру ?аупін тудыратын ж??паны жою ?шін ж?не т.б.
Б?йрек (КК 30 мл/мин аздау) ж?не/немесе бауыр функциясыны? ай?ын б?зылулары бар емделушілер ?шін метронидазолды? т?уліктік дозасы 1000 мг; (?абылдау жиілігі 2 рет).
К?ктамыр ішіне ??ю?а арнал?ан метронидазолды бас?а препараттармен араластырма?ан д?рыс.
Егде жаста?ы емделушілерде метронидазолды? фармакокинетикасы ?згеруі ы?тимал, демек, б?йрек функциясы б?зыл?анда метронидазолды? дозасын т?зету ?ажет.
Взаимодействие с лекарствамиПри одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время. При одновременном применении дисульфирама возможно развитие острых психозов и дезориентации. При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек. При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обмороки. При применении в сочетании с фенобарбиталом снижается период полувыведения метронидазола, уменьшается его концентрация в плазме и повышается концентрация метаболита 2-оксиметил метронидазола. При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм метронидазола в печени, повышает период его полувыведения и снижает клиренс. При одновременном применении метронидазол снижает клиренс фенитоина и повышает его концентрацию в плазме крови.
Бір мезгілде ?олдан?анда метронидазол тікелей емес антикоагулянттарды? ?серін к?шейтеді ж?не протромбин уа?ытын ?зартады. Дисульфирамды бір мезгілде ?олдан?анда жедел психоздар мен ба?дарсызды?ты? дамуы м?мкін. Литий т?здарымен емдеу аясында метронидазолды жо?ары дозада ?ыс?а мерзімдік ?олдану кезінде ?ан плазмасында литий концентрациясыны? жо?арылауы, оны? уыттылы?ыны? к?шеюі ж?не б?йрек функциясыны? б?зылу симптомдары пайда болуы м?мкін. Метронидазолды астемизол ж?не терфенадинмен бір мезгілде ?олдан?анда ЭКГ ?згерістері, аритмия, ж?рек блокадасы, естен тануды? орын алуы м?мкін. Фенобарбиталмен біріктіріп ?олдан?анда метронидазолды? жартылай шы?арылу кезе?і т?мендейді, оны? плазмада?ы концентрациясы азаяды ж?не метронидазол 2-оксиметил метаболитіні? концентрациясы жо?арылайды. Циметидин бір мезгілде ?олдан?анда бауырда?ы метронидазол метаболизмін баяулатады, оны? жартылай шы?арылу кезе?ін ?зартып, клиренсін т?мендетеді. Бір мезгілде ?олдан?анда метронидазол фенитоин клиренсін т?мендетеді ж?не оны? ?ан плазмасында?ы концентрациясын арттырады.
Передозировка метронидазолом в раствореО случаях передозировки метронидазолом не сообщалось. Описаны случаи приема высоких доз лекарственного средства внутрь.
Симптомы при приеме высоких доз. судороги, периферическая нейропатия, атоксия, тошнота, рвота.
Лечение. отмена препарата. Специфического антидота нет. Симптоматическая и поддерживающая терапия.
Метронидазолмен арты? дозалану о?и?алары хабарланба?ан. Ішке д?рілік затты? жо?ары дозаларын ?абылдау жа?дайлары баяндал?ан.
Жо?ары дозалар ?абылда?ан кездегі симптомдар. ??рысулар, шеткергі нейропатия, атоксия, ж?рек айну, ??су.
Емі. препаратты то?тату. Арнайы у ?айтар?ысы жо?. Симптоматикалы? ж?не демеуші ем.
Фармакологические свойства ФармакокинетикаПрепарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола осуществляется почками – 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-8 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Метронидазол жо?ары ?ткізгіштік ?абілетке ие, ол ?кпе, б?йрек, бауыр, тері, ж?лын с?йы?ты?ы, ми, ?т, сілекей, амниотикалы? с?йы?ты?, абсцестер ?уысы, ?ынапты? с?лініс, ?ры? с?йы?ты?ы, ана с?тін ?оса организмні? к?птеген тіндері мен с?йы?ты?тарында бактерицидті концентрацияларына жетеді. ?ан а?уыздарымен байланысуы ?лсіз ж?не 10-20% аспайды. ?т т?зілуі ?алыпты бол?анда к?ктамыр ішіне енгізгеннен кейін ?ттегі метронидазолды? концентрациясы ?ан плазмасында?ы концентрациясынан ед?уір жо?ары болуы м?мкін.
Метронидазол б?йрекпен шы?арылады – дозаны? 63 %, препаратты? 20 % ?згермеген т?рде шы?арылады. Метронидазолды? жартылай шы?арылу кезе?і 6-8 са?атты ??райды. Б?йрек клиренсі 10,2 мл/мин болады. Б?йрек функциясы б?зылуы бар нау?астарда препаратты ?айталап енгізуден кейін ?ан сарысуында метронидазолды? жина?талуы бай?алуы м?мкін. Сонды?тан ауыр б?йрек жеткіліксіздігі бар нау?астарда метронидазолды? ?абылдау жиілігін азайт?ан ж?н.
ФармакодинамикаМетронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол протозой?а ?арсы ж?не бактерия?а ?арсы тиімді ?сер ету ау?ымы ке? препарат болып табылады. Препарат Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis ?атысты, сондай-а? облигатты анаэробтар?а (споралы? ж?не спора т?збейтін) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Eubacterium сезімтал штамдарына ?атысты жо?ары белсенділік танытады. Метронидазол?а аэробты микроорганизмдер ж?не факультативтік анаэробтар сезімтал емес, біра? аралас флора бол?анда (аэробтар ж?не анаэробтар) метронидазол к?дімгі аэробтар?а ?арсы тиімді антибиотиктермен синергиялы? ?сер етеді. Метронидазолды? ?сер ету механизмі анаэробты микроорганизмдер мен ?арапайымдарды? жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен метронидазолды? 5-нитротобыны? биохимиялы? ?алпына келуіне негізделген. ?алпына келтірілген метронидазолды? 5-нитротобы оларды? нуклеин ?ыш?ылдарыны? синтезін тежей отырып, микроорганизм жасушаларыны? ДН?-мен ?зара ?рекеттеседі, б?л бактерияларды? жойылуына ?кеп со?тырады.
Упаковка и форма выпускаПо 100 мл в бутылках стеклянных для лекарственных средств, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренных пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми. 40 бутылок по 100 мл вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в ящики картонные.
100 мл препараттан резе?ке ты?ынмен ты?ындалып, алюминий ?алпа?шамен ?аусырыл?ан д?рілік заттар?а, трансфузиялы? ж?не инфузиялы? препараттар?а арнал?ан шыны б?телкелерде. 100 мл-ден 40 б?телке ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон ж?шіктерге салын?ан.
