Рейтинг: 4.7/5.0 (1911 проголосовавших)Категория: Инструкции
Диклоберл амп. 75 мг. 3 мл. №5
ДИКЛОБЕРЛ N 75 (DICLOBERL N 75)
Фармакологические свойства препарата Диклоберл амп.:
Фармакодинамика. Диклофенак натрий (натриевая соль [2-(2,6-дихлоранилино)фенил]уксусной кислоты), относится к НПВП группы производных фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, уменьшает отек тканей при воспалении; эффекты связаны со способностью блокировать синтез простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
Фармакокинетика. После в/м введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 мин. Приблизительно 30% активного вещества метаболизируется и выводится с калом. Около 70% после гидроксилирования и конъюгации в печени в виде фармакологически неактивных метаболитов выводится с мочой. T1/2 не зависит от функции печени и почек и состав Диклоберл амп. 75 мг. 3 мл. №5ляет около 2 ч. Почти 99% связывается с белками плазмы крови.
При применении у человека Диклоберл N 75 уменьшает выраженность боли, отек и снижает повышенную температуру тела, которые были обусловлены воспалительными процессами. Диклоберл N 75 также тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагенами.
Показания к применению препарата Диклоберл амп.:
ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, дистрофические заболевания суставов, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, артроз, спондилоартроз, болевой синдром при травматическом повреждении опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея.
Применение препарата Диклоберл амп.:
обычно вводят глубоко в/м (в ягодичную мышцу) однократно в дозе 75 мг. При необходимости проведения длительной терапии Диклоберлом N 75 ее продолжают с использованием форм для перорального или ректального применения. В день инъекции Диклоберла N 75 суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. В связи с возможным развитием анафилактических реакций, вплоть до развития шока, пациенту следует находиться под наблюдением не менее 1 ч после инъекции, при этом необходимый для оказания неотложной помощи медицинский набор должен быть наготове.
Противопоказания к применению препарата Диклоберл амп.:
повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВП и к компонентам препарата. Нарушения кроветворения. Наличие в анамнезе бронхоспазма, БА, ринита, крапивницы, которые развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Наличие в данное время или в прошлом рецидивирующих пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений (не менее двух, не связанных друг с другом эпизодов). Наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений или перфорации полого органа, связанных с применением НПВП. Цереброваскулярные и другие острые кровотечения. Тяжелые нарушения функций печени и почек. Тяжелая сердечная недостаточность. III триместр беременности и период кормления грудью. Дети и подростки в возрасте младше 18 лет.
Побочные эффекты препарата Диклоберл амп.:
при анализе побочных эффектов за основу взяты такие значения частоты возникновения: очень часто (≥10%), часто (<10% и ≥1%), иногда (<1% и ≥0,1%), редко (<0,1% и ≥0,01%), очень редко (<0,01% или частота неизвестна, потому что имеющиеся данные не позволяют произвести оценку).
Со стороны сердца: очень редко — ощущение учащенного сердцебиения, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Дебютом проявлений могут быть лихорадка, боль в горле, эрозии слизистой оболочки рта, гриппоподобные состояния, выраженная общая слабость, носовые и кожные (пурпура, экхимозы) кровотечения.
Со стороны цнс: часто — головная боль, головокружение, нарушения сознания, возбуждение, раздражительность, повышенная утомляемость; очень редко — нарушения чувствительности, нарушения вкусового восприятия, нарушения памяти, дезориентация, судороги.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (нечеткость зрения и диплопия).
Со стороны органа слуха: шум в ушах, преходящее нарушение слуха.
Со стороны жкт: очень часто — тошнота, рвота, диарея, кровотечения легкой степени, которые в исключительных случаях приводят к анемии; часто — диспептические нарушения, метеоризм, спазм гладких мышц ЖКТ, анорексия, образование язв в ЖКТ (при определенных обстоятельствах с кровотечением и прободением); иногда — геморрагическая рвота, мелена или геморрагическая диарея; очень редко — стоматит, глоссит, поражение пищевода, ухудшение клинического течения неспецифического язвенного колита и болезни Крона, запор, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: иногда — развитие отеков, особенно при АГ или почечной недостаточности; очень редко — интерстициальный нефрит или некроз сосочков почек, которые могут приводить к острой почечной недостаточности, протеинурии и/или гематурии; нефротический синдром.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: иногда — алопеция; очень редко — экзантема, экзема, фотосенсибилизация, пурпура (в том числе аллергического характера), синдром Стивенса — Джонсона и Лайелла.
нарушения инфекционного и паразитарного генеза: очень редко, во временной взаимозависимости с системным применением НПВП, были сообщения об ухудшении клинического течения воспалительных процессов инфекционного генеза, например развитие некротизирующего фасцита. Достоверно это связано с механизмом действия НПВП. Если во время применения Диклоберла N 75 ухудшается клиническое течение инфекции, то необходимо безотлагательно решить вопрос в отношении применения антибактериальных средств или антибиотиков. Очень редко при применении диклофенака натрия наблюдалась симптоматика асептического менингита: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, нарушения сознания (достоверна склонность при аутоиммунных заболеваниях: системная красная волчанка, смешанные коллагенозы).
Со стороны сосудов: очень редко — АГ.
Общие и местные реакции: при в/м применении часто в месте инъекции могут развиться ощущение жжения, асептический абсцесс, некроз подкожной жировой клетчатки и кожи.
Со стороны иммунной системы: часто — реакции повышенной чувствительности в виде кожной сыпи и зуда; иногда — крапивница; очень редко — тяжелые реакции повышенной чувствительности общего характера в виде отека лица, языка, гортани с сужением дыхательных путей, одышкой, тахикардией, снижением АД вплоть до развития шока; очень редко развивается васкулит и пневмонит аллергического характера.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови; иногда — поражение печени (особенно при длительном применении препарата) — острый гепатит с желтухой или без нее (очень редко с молниеносным течением и без продромального периода).
Со стороны психики: очень редко — психотические реакции, депрессии, ощущение страха, кошмарные сновидения.
Другие реакции: редко отмечают реакции повышенной чувствительности на бензиловый спирт.
Особые указания к применению препарата Диклоберл амп.:
препарат Диклоберл N 75 применяется лишь при необходимости быстрого наступления эффекта, а также тогда, когда применение других лекарственных форм диклофенака натрия невозможно, при этом рекомендуется ограничиться однократной инъекцией для начала терапии. Необходимо избегать применения Диклоберла N 75 в комбинации с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2. При язвенной болезни в анамнезе и у пациентов пожилого возраста риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП, поэтому в таких случаях лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы. Для этой категории пациентов, а также при необходимости одновременного применения ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развития осложнений со стороны ЖКТ, необходимо рассмотреть вопрос о комбинации их с препаратами, оказывающими протекторное действие в отношении ЖКТ (мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, особенно люди пожилого возраста, должны быть информированы о появлении наименьших изменений со стороны ЖКТ, прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении, особенно в начале лечения. Применение Диклоберла N 75 немедленно прекращают, если развивается кровотечение или язва в ЖКТ. Пациенты с АГ в анамнезе, у которых наблюдались отеки, или пациенты с сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации в анамнезе требуют тщательного наблюдения. Следует учитывать наличие достоверной взаимосвязи между применением диклофенака натрия в высоких дозах (150 мг/сут) или его длительным применением и незначительным повышением риска развития артериальной тромбоэмболии с возможным развитием инфаркта миокарда и/или инсульта. Диклоберл N 75 необходимо назначать только после тщательного анализа соотношения польза/риск при врожденных нарушениях обмена порфирина (например острая перемежающаяся порфирия), системной красной волчанке, смешанных коллагенозах, АГ, сердечной недостаточности, ИБС, облитерирующем эндартериите, цереброваскулярной патологии, гиперлипидемии, сахарном диабете и если пациент курит. Особый контроль необходим при применении препарата у лиц с жалобами со стороны ЖКТ или хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона); у пациентов с АГ или сердечной недостаточностью; при нарушении функций почек; при нарушении функции печени; непосредственно после обширных хирургических вмешательств; у пациентов с поллинозом, полипозом носа или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; при отягощенном аллергическом анамнезе, поскольку при этом повышается риск развития аллергических реакций (аспириновая астма, отек Квинке или крапивница). Диклофенак натрия может подавлять агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с нарушениями системы свертывания крови. При длительном применении препарата требуется периодический контроль функций печени и почек и гемограммы. При продолжительном применении анальгетиков может возникать головная боль, для купирования которой нельзя применять лекарственное средство в повышенных дозах. Применение анальгетиков, вошедшее в привычку, особенно при комбинации нескольких обезболивающих препаратов, может привести к стойкому поражению почек, которое сопровождается риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Одновременное применение алкоголя может усилить побочные эффекты диклофенака натрия, особенно со стороны ЖКТ и ЦНС.
В связи с возможным развитием аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока, пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 1 ч после инъекции.
У лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы, но требуется постоянное наблюдение за состоянием здоровья пациента из-за возможного развития побочных действий.
При нарушении функций почек и печени легкой и средней степени тяжести корригировать дозу нет необходимости. При длительном применении Диклоберла N 75 необходимо регулярно контролировать показатели функций печени и почек, а также состав Диклоберл амп. 75 мг. 3 мл. №5 крови и уровень глюкозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Диклофенак натрия не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, или женщинам, которые проходят обследование по поводу бесплодия. В I и II триместр беременности диклофенак назначают лишь в случае крайней необходимости, при этом дозу препарата и длительность применения сокращают до минимума. В период кормления грудью диклофенак натрия можно не отменять, если лечение будет кратковременным. Но при длительном применении препарата или при применении его в высоких дозах необходимо заблаговременно прекратить кормление грудью. В III триместр беременности диклофенак натрия противопоказан.
Применение у детей и подростков в возрасте младше 18 лет противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Поскольку при применении диклофенака натрия возможно развитие побочных эффектов со стороны ЦНС (повышенная утомляемость, головокружение), то в единичных случаях может измениться реакция и понизиться способность к активному участию в управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Особенно это отмечают при одновременном применении с алкоголем. Пропиленгликоль, который входит в состав Диклоберл амп. 75 мг. 3 мл. №5 препарата, может служить причиной появления симптомов, сходных с алкогольным опьянением.
Взаимодействия препарата Диклоберл амп.:
одновременное применение Диклоберла N 75 с такими препаратами, как дигоксин, фенитоин или соединения лития, может повышать их уровень в плазме крови. Диклоберл N 75 может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. Одновременное применение Диклоберла N 75 и калийсберегающих диуретиков может обусловить гиперкалиемию. Диклоберл N 75 может ослаблять действие ингибиторов АПФ. Сочетанное применение Диклоберла N 75 с ингибиторами АПФ повышает риск нарушения функции почек. При применении Диклоберла N 75 с другими НПВП или с ГКС повышается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Прием Диклоберла N 75 в течение 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению его концентрации в плазме крови и проявлению токсического действия. При одновременном применении диклофенака натрия и ингибиторов агрегации тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота) или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений, при назначении подобных комбинаций рекомендуется проводить постоянный контроль показателей свертывающей системы крови. Диклофенак натрия может усилить действие таких антикоагулянтов, как варфарин. Диклоберл N 75 может повышать нефротоксическое действие циклоспорина. Лекарственные средства, в состав Диклоберл амп. 75 мг. 3 мл. №5 которых входит пробенецид, могут замедлять элиминацию Диклоберла N 75. Описаны единичные случаи изменения концентрации глюкозы в сыворотке крови после применения диклофенака натрия, требовавшие проведения коррекции дозы антидиабетических средств (препаратов сульфонилмочевины). Пробенецид и сульфинпиразон могут замедлять выведение диклофенака натрия из организма.
При сочетанном приеме диклофенак уменьшает выраженность эффектов фуросемида и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При сочетанном применении с другими НПВП или ГКС повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Нежелательно сочетание с метотрексатом и циклоспорином.
При нарушении функций почек (например при обезвоживании или у лиц пожилого возраста со сниженной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с препаратами, подавляющими ЦОГ, может привести к дальнейшему прогрессированию нарушений функций почек, в том числе к развитию обратимой ОПН. Этим пациентам необходимо обеспечить адекватный питьевой режим, а также регулярный контроль функции почек.
Передозировка препаратом Диклоберл амп.:
проявляется преимущественно нарушениями со стороны нервной системы — головной болью, головокружением, дезориентацией и потерей сознания (кроме того, у детей могут возникать миоклонические судороги), а также болью в животе, тошнотой и рвотой, желудочно-кишечными кровотечениями, нарушением функции печени и почек.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Условия хранения препарата Диклоберл амп.:
в темном месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать!
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Диклоберл амп. вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Диклоберл амп. чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Диклоберл амп. вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Диклоберл амп. возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Диклоберл амп. указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Диклоберл амп. указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт бензиловый, ацетилцистеин, маннит (E421), натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/9701/01/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019
фармакодинамика. Диклофенак — активное вещество препарата Диклоберл, является нестероидным соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие препарата Диклоберл приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым — к улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Диклоберл быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При сочетанном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Диклоберл существенно снижает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях установлено, что диклофенак проявляет также выраженное анальгезирующее действие при умеренных и выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.
Фармакокинетика. Анализ выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и в случае применения эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечно-растворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из препарата Диклоберл ретард) составляет в среднем 82% соответствующего показателя после приема внутрь кишечно-растворимой таблетки Диклоберл в той же дозе. В результате медленного высвобождения активного вещества из препарата Диклоберл ретард Cmax. которые достигаются в плазме крови, ниже, чем после применения таблеток, покрытых кишечно-растворимым покрытием. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается в среднем в течение 5–6 ч после применения таблетки 75 мг или 100 мг. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48±0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл = 5 мкмоль/л) достигаются в среднем через 2 ч после применения таблетки в дозе 50 мг. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность препарата Диклоберл. С другой стороны, средняя концентрация в плазме крови 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 ч (16 ч) после применения диклофенака натрия в пролонгированной форме 75 мг. Количество абсорбированного активного вещества находится в линейной зависимости от дозы препарата. После введения 75 мг диклофенака путем в/м инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя Cmax в плазме крови достигается через 20 мин. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется в ходе первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC после применения капсулы Диклоберл ретард почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного применения препарата Диклоберл ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 или 80 нмоль/л) при применении диклофенака в пролонгированной форме 75 мг 2 раза в сутки.
Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T½ из синовиальной жидкости — 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается более высокой в течение 12 ч.
Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3՛-гидрокси-, 4՛-гидрокси-, 5՛-гидрокси-, 4՛,5-дигидрокси- и 3՛-гидрокси-4՛-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Конечный T½ из плазмы крови — 1–2 ч. T½ 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов, 3՛-гидрокси-4՛-метоксидиклофенак, имеет более длительный T½ из плазмы крови. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.
Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определено.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Диклоберл таблетки. Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит); болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острые приступы подагры; посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств; гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит; как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзиллите, отите.
В соответствии с общими терапевтическими принципами лечение по поводу основного заболевания следует проводить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению препарата.
Диклоберл капсулы. Облегчение боли и уменьшение воспаления различной степени при различных состояниях, включая патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры; острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит; другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.
Диклоберл р-р. Препарат при в/м введении предназначен для лечения: воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма; острых приступов подагры; почечной и билиарной колик; боли и отека после травм и операций; тяжелых приступов мигрени.
Диклоберл таблетки. Для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.
Начальная доза обычно составляет 100–150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу распределяют на 2–3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности суставов лечение кишечно-растворимыми таблетками Диклоберл 50 можно дополнить назначением ректальных суппозиториев Диклоберл 50 перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может достигать 50–100 мг/сут, но при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной — 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклоберл 50 не ухудшается к любой клинически значимой степени, НПВП следует применять у них с осторожностью, поскольку, как правило, пациенты данной возрастной категории более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы, также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Диклоберл капсулы. Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует применять в течение кратчайшего срока.
Рекомендуемая начальная доза диклофенака для взрослых составляет 75–150 мг/сут (1 капсула Диклоберл ретард 100 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 капсулы Диклоберл ретард 100 мг/сут. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Диклоберл ретард необходимо применять вечером. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно во время еды.
Дети. Диклоберл ретард не рекомендуется для применения у детей.
Пациенты пожилого возраста. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при применении Диклоберл ретард у пациентов пожилого возраста. Но пациентам пожилого возраста НПВП следует назначать с особой осторожностью, поскольку они более подвержены побочным реакциям. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у пациентов пожилого возраста или пациентов с малой массой тела, а также у пациентов, которым требуется постоянное наблюдении для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.
Диклоберл р-р. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, достаточного для контроля симптомов.
Взрослые. Препарат Диклоберл N 75, р-р для инъекций, не применяют более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Диклоберл.
В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте в/м инъекции необходимо соблюдать следующие правила.
Доза обычно составляет 75 мг (одна ампула) в сутки, которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми придерживаться интервала в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклоберл (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.
В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 75 мг диклофенака, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же самый день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день. Нет доступных данных относительно применения препарата Диклоберл для купирования приступов мигрени в течение более 1 дня. В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить суппозиториями Диклоберл, максимальная суточная доза — 150 мг.
Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклоберл N 75 значимо не ухудшается, НПВП следует применять у них с осторожностью, поскольку, как правило, пациенты данной возрастной категории более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Применение при нарушении функции почек или печени. При нарушении функции почек или печени легкой и средней степени коррекции дозы не требуется.
Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Диклоберл N 75 составляет 150 мг.
Препарат следует применять в минимальных эффективных дозах в течение короткого периода, учитывая цель лечения для каждого отдельного пациента.
гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация; высокий риск развития послеоперационных кровотечений, нарушения свертывания крови, нарушения гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений; кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП; активная форма язвы желудка/кровотечения или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных эпизода диагностированной язвы или кровотечения); воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит); III триместр беременности; печеночная недостаточность; почечная недостаточность; застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV); ИБС у пациентов со стенокардией, перенесенным инфарктом миокарда; цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт, или которые имеют эпизоды преходящих ишемических атак; заболевания периферических артерий; купирование периоперационной боли при коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения); как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы БА, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.
нижеприведенные побочные эффекты включают явления, о которых сообщалось в условиях краткосрочного или длительного применения препарата.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Первыми признаками могут быть повышенная температура тела, фарингит, поверхностные ранки во рту, гриппоподобные симптомы, серьезная апатия, кровотечение из носа, кожное кровотечение.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как сыпь на коже и зуд, крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая сужение дыхательных путей, остановку дыхания, тахикардию, артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек, включая отек лица, языка, внутренний отек глотки, аллергический васкулит и пневмония.
Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения, другие психические расстройства.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение или сонливость, тревожность, эпизодическое головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, артериальная гипотензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: БА (включая одышку), пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка или кишечника с кровотечением или без или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушения со стороны печени, молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Инфекции и инвазии: сообщали об обострении воспалений, связанных с инфекциями (например развитие некротического фасцита), при системном применении НПВП. Это, возможно, обусловлено механизмом действия НПВП. Если при применении препарата Диклоберл признаки инфекции возникли или ухудшаются, пациенту рекомендуют немедленно обратиться к врачу. Необходимо исследовать, есть ли такое положение основанием для терапии противомикробным агентом/антибиотиком. Очень редко при применении диклофенака отмечают симптомы асептического менингита с ригидностью шеи, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела или спутанностью сознания. Склонными считаются пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: выпадение волос, проявления экзантемы, экземы, эритемы, полиморфной эритемы, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, реакции фотосенсибилизации, пурпура, в том числе аллергическая, зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: отеки, особенно у пациентов с АГ или почечной недостаточностью, ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.
Общие нарушения и реакции в месте введения: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.
общие. Чтобы минимизировать побочные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать одновременного применения препарата Диклоберл с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста с малой массой тела.
Как и при применении других НПВП, могут возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Диклоберл, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Влияние на пищеварительный тракт. При применении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, развиваются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на пищеварительный тракт, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кому требуется сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту или другие лекарственные средства в низких дозах, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, следует рассмотреть вопрос о проведении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении в пищеварительном тракте). Предостережения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, когда Диклоберл назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.
В ходе длительного лечения препаратом Диклоберл назначается регулярное наблюдение за функцией печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняется или ухудшается и если клинические признаки либо симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклоберл следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может характеризоваться отсутствием продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Диклоберл применяют у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.
Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, АГ в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функции почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу. В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклоберл, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). У пациентов высокий риск развития этих реакций отмечен в начале курса терапии: реакции в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклоберл следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при возникновении любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может отмечаться повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и соблюдение рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза только в дозировке не более 100 мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например с АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих пациентов).
Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения серьезных тромботических эффектов (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут развиться в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на гематологические показатели. При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.
Диклоберл может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
БА в анамнезе. У пациентов с БА, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть полипами), ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными риниту, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуются специальные меры (готовность к оказанию неотложной медицинской помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд, крапивница.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов, которые страдают БА, или пациентов с БА в анамнезе.
Фертильность у женщин. Относительно фертильности у женщин см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью».
Общие. Острые реакции гиперчувствительности (например анафилактический шок) отмечают редко. При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения препарата Диклоберл терапия должна быть остановлена.
При длительном применении обезболивающих препаратов может возникнуть головная боль, которую нельзя купировать повышением дозы лекарственного средства.
При одновременном употреблении алкоголя побочные реакции, связанные с действием активного вещества, особенно те, которые влияют на ЖКТ или на ЦНС, могут усиливаться при применении НПВП.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. В I и II триместр беременности препарат Диклоберл можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 мес беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был повышен с <1 до приблизительно 1,5%.
Не исключено, что риск повышается с дозой и продолжительностью лечения. Показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклоберл применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместр беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно меньше.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
Воздействие на мать и новорожденного, а также в конце беременности: возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может развиваться даже при очень низких дозах; торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Итак, Диклоберл противопоказан в III триместр беременности.
Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Диклоберл не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.
Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, Диклоберл может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклоберл.
Дети. Диклоберл не применяют у детей из-за высокого содержания действующего вещества.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, у которых в ходе терапии препаратом Диклоберл возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны ЦНС, вялость или утомляемость, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ниже приведены взаимодействия, отмеченные при применении диклофенака в виде кишечно-растворимых таблеток и/или в других лекарственных формах.
Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови.
Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Больным следует получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышением риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновр
Дата добавления: 09/10/2007
Дата изменения: 08/06/2016
