ДИАБЕТОН MR 60 мг - таб

В справочнике Видаль собраны более 5000 описаний лекарственных средств, зарегистрированных в Республике Беларусь, включая информацию из Справочников Видаль “Лекарственные препараты в Беларуси” за 2007 – 2014 годы.

Чтобы получить свободный и неограниченный доступ к справочнику лекарственных средств и материалам на сайте, Вам нужно зарегистрироваться. Регистрация на сайте доступна специалистам в области медицины и фармации.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. с модифицир. высвобождением 60 мг: 30, 60, 90 или 120 шт.
Рег. №: № 9715/11 от 30.06.2011 - Действующее

Таблетки с модифицированным высвобождением белого цвета, продолговатые, с линией деления и знаком "DIA 60", выдавленным на обеих сторонах; таблетку можно разделить на две равные части.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

Таблетки с модифицированным высвобождением белого цвета, продолговатые, с линией деления и знаком "DIA 60", выдавленным на обеих сторонах; таблетку можно разделить на две равные части.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИАБЕТОН MR 60 мг основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную введением глюкозы или приемом пищи.

Гликлазид снижает риск развития тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксана В₂ ), а также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.

После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме крови постепенно возрастает в течение 6 ч, достигая плато, которое сохраняется в период с 6-го по 12-й ч после приема. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.

Связывание с белками плазмы составляет 95%. V_d - около 30 л. Одна ежедневная доза Диабетона MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме на протяжении 24 ч.

Между принятой дозой (до 120 мг) и AUC существует линейная зависимость.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

T_1/2 варьирует от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено.

Показания к применению

— сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых в случаях, когда диетотерапия, физическая нагрузка и снижение массы тела оказываются недостаточно эффективными для адекватного контроля содержания глюкозы в крови.

Суточная доза препарата может варьировать от 30 до 120 мг (от 1/2 до 2 таб.). Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака. Таблетки рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая. В случае пропуска приема нельзя увеличивать дозу на следующий день.

1 таблетка с модифицированным высвобождением Диабетон MR 60 мг эквивалентна 2 таблеткам с модифицированным высвобождением Диабетон MR 30 мг. Таблетка с модифицированным высвобождением Диабетон MR 60 мг легко делится, что позволяет адаптировать дозу препарата.

Подбор дозы следует проводить в соответствии с содержанием глюкозы в крови и уровнем гликированного гемоглобина.

Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1/2 таб.). При эффективном контроле содержания глюкозы в крови препарат в этой дозе можно применять для поддерживающей терапии. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно увеличивать до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 мес, за исключением случаев, когда после 2 недель терапии содержание глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать в конце 2-й недели лечения. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Переход с таблеток Диабетон 80 мг на таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон MR 60 мг

1 таблетка Диабетон 80 мг сравнима с 1 таблеткой 30 мг с модифицированным высвобождением (т.е. с 1/2 таблетки Диабетон MR 60 мг), поэтому переход можно проводить под строгим контролем концентрации глюкозы в крови.

Переход с приема другого гипогликемического препарата на Диабетон МR 60 мг

Диабетон МR 60 мг можно применять для замены другого гипогликемического средства для приема внутрь. При переходе на Диабетон MR 60 мг следует учитывать дозу и T_1/2 предыдущего гипогликемического препарата. Как правило, соблюдения переходного периода не требуется. Прием следует начинать с дозы 30 мг/сут, а затем при необходимости cкорректировать дозу в зависимости от содержания глюкозы в крови, как описано выше.

При переходе с гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины с длительным T_1/2 во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон МR при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть постепенно повышена в дальнейшем, как описано выше.

Применение в комбинации с другими гипогликемическими препаратами

Диабетон МR 60 мг можно назначать в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Пациентам, у которых при применении Диабетона MR 60 мг содержание глюкозы в крови контролируется недостаточно, можно назначать инсулин под строгим медицинским контролем.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования препарата Диабетон MR не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностьюот легкой до средней степени тяжести препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек. Такие рекомендации были подтверждены клиническими исследованиями.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии (при недостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах /гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность АКТГ/, после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозной терапии ГКС, при тяжелых формах ИБС, выраженном стенозе сонной артерии, диффузных сосудистых нарушениях) рекомендуется начинать лечение с минимальной суточной дозы 30 мг.

Данные клинических исследований по применению препарата у детей отсутствуют. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлены.

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон MR 60 мг может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться признаки андренергической контррегуляции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии, даже после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии, даже при наличии эффекта от приема углеводов, необходима неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией.

Другие побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны системы кроветворения: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ); в единичных случаях - гепатит. При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением содержания глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению

— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);

— диабетический кетоацидоз;

— диабетическая прекома и диабетическая кома;

— почечная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение инсулина);

— печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение инсулина);

— одновременный прием миконазола;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины, сульфонамидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения гликлазида при беременности отсутствует. Имеются некоторые данные о применении других производных сульфонилмочевины при беременности.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида не выявлены.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты при беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне применения препарата.

Неизвестно, выделяется ли гликлазид с грудным молоком. Учитывая риск развития гипогликемии у новорожденного, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени применение препарата противопоказано (рекомендуется применение инсулина).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностьюот легкой до средней степени тяжести препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек. Такие рекомендации были подтверждены клиническими исследованиями.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени применение препарата противопоказано (рекомендуется применение инсулина).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования препарата Диабетон MR не требуется.

Применение у детей

Данные клинических исследований по применению препарата у детейотсутствуют. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлены.

Препарат следует назначать только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи с низким содержанием углеводов. Риск развития гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительной или чрезмерной физической нагрузки, после употребления алкоголя или при комбинированном применении нескольких гипогликемических препаратов.

Гипогликемия может развиться после приема препаратов группы сульфонилмочевины, иногда носит тяжелый и затяжной характер и требует госпитализации пациента и введения ему декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней.

Для снижения риска гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту четких рекомендаций по применению препарата.

Факторы, повышающие риск развития гипогликемии:

— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) выполнять указания врача;

— недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, периоды голодания и изменение рациона;

— несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— передозировка препарата Диабетон MR 60 мг;

— некоторые эндокринные нарушения (нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);

— одновременный прием некоторых лекарственных препаратов.

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. У таких пациентов эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует немедленного проведения соответствующей терапии.

Необходимо информировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного контроля содержания глюкозы в крови.

Эффективность контроля содержания глюкозы в крови у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть уменьшена в следующих случаях: повышенная температура, травмы, инфекции или хирургические вмешательства. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.

Эффективность любого перорального гипогликемического препарата, в т.ч. гликлазида, у многих пациентов со временем уменьшается, что может быть обусловлено прогрессированием сахарного диабета или снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Заключение о вторичной лекарственной резистентности можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении пациентом режима питания.

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и уровня гликированного гемоглобина. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Не следует назначать Диабетон MR 60 мг пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Доклинические данные по безопасности

Результаты стандартных исследований токсичности и генотоксичности гликлазида в повторных дозах показали, что специфический риск для человека отсутствует. Исследований канцерогенности при длительном приеме не проводилось. В исследованиях на животных тератогенных изменений обнаружено не было, но у животных, получавших гликлазид в дозах, в 25 раз превышавших максимальную рекомендованную дозу для человека, наблюдалось уменьшение веса плода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диабетон MR 60 мг не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако пациентов следует информировать о симптомах гипогликемии и необходимости соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

Симптомы: гипогликемия; в тяжелых случаях - сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.

Лечение: умеренные симптомы гипогликемии (без потери сознания и признаков неврологических расстройств) корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением питания. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает.

При тяжелых состояниях необходимо оказание неотложной медицинской помощи и немедленная госпитализация.

При развитии гипогликемической комы или подозрении не нее пациенту следует быстро ввести в/в 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%), а затем продолжать в/в инфузию раствором глюкозы меньшей концентрации (10%) для поддержания концентрации глюкозы в крови более 1 г/л. В дальнейшем, в зависимости от состояния пациента, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента. Диализ таким пациентам не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Повышение риска развития гипогликемии

Одновременное применение с миконазолом (для системного применения и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) приводит к усилению гипогликемического действия: возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния гипогликемической комы.

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительно назначение другого противовоспалительного препарата. Если прием фенилбутазона необходим, пациента следует предупредить о необходимости контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата Диабетон MR 60 мг следует корректировать во время терапии фенилбутазоном и после ее окончания.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, что может привести к развитию гипогликемической комы. При применении Диабетона MR 60 мг следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Одновременное применение других противодиабетических средств (инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1, бигуаниды), бета-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторов гистаминовых Н₂ -рецепторов, ингибиторов МАО, сульфонамидов, кларитромицина и НПВС может усугубить гипогликемический эффект Диабетона MR и в некоторых случаях привести к наступлению гипогликемии.

Повышение риска развития гипергликемии

Даназол обладает диабетогенным эффектом. Если применения данного препарата избежать невозможно, то пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и моче. При необходимости одновременного применения препаратов рекомендуется коррекция дозы Диабетона MR 60 мг как во время терапии даназолом, так и после его отмены.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Одновременное применение Диабетона MR 60 мг с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению содержания глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина. Пациента следует предупредить о необходимости тщательного контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости совместного применения препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время терапии нейролептиком, так и после его отмены.

При одновременном применении с гликлазидом ГКС (для системного и местного применения /внутрисуставное, накожное, ректальное введение/) и тетракозактид повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Пациента следует предупредить о необходимости тщательного контроля концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости одновременного применения препаратов может потребоваться коррекция дозы гликлазида во время терапии ГКС и после их отмены.

При одновременном применении β₂ -адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин) повышают концентрацию глюкозы в крови. Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля содержания глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на терапию инсулином.

Применение производных сульфонилмочевины может привести к усилению действия непрямых антикоагулянтов (варфарин) и потребовать коррекции дозы антикоагулянта.

Условия отпуска из аптек

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

© Справочник Видаль «Лекарственные препараты в Беларуси»

Диабетон mr 60 инструкция - актуальная информация

Чтобы получить свободный и неограниченный доступ к справочнику лекарственных средств и материалам на сайте, Вам. Регистрация на сайте доступна специалистам в области медицины и фармации. Форма выпуска, состав и упаковка таб. Описание лекарственного препарата ДИАБЕТОН ® МR основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году. Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. При сахарном диабете 2 типа инсулиннезависимом препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы. Диабетон ® MR снижает уровень глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина ?-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы, существенно повышалось +35%что было обусловлено повышением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон ® MR снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак. Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон ® MR оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов посредством двух механизмов, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов бета-тромбоглобулина, тромбоксана В 2 ; восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Всасывание и распределение После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 ч после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6 до 12 ч после приема. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Одна ежедневная доза препарата Диабетон ® MR обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч. Взаимосвязь между дозой препарата и значениями AUC носит линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Метаболизм Гликлазид биотрансформируется главным образом в печени, образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста существенных изменений фармакокинетических параметров не выявлено. Препарат Диабетон ® MR предназначен только для взрослых пациентов. Дозу препарата подбирают в зависимости от индивидуальной метаболической реакции пациента. При эффективном контроле уровня глюкозы в крови эту дозу можно применять в качестве поддерживающей терапии. При неадекватном контроле содержания глюкозы в крови суточную дозу можно постепенно увеличить до 60, 90 или 120 мг. Интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключение случаев, когда уровень глюкозы в крови не снижается после терапии в течение 2 недель. Таблетка Диабетон ® MR 60 мг легко делится, позволяя адаптировать дозу препарата. Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон ® MR 60 мг 1 таблетка гликлазида 80 мг сравнима с таблетками с модифированным высвобождением Диабетон ® MR 30 мг, т. Переход проводится под строгим контролем уровня глюкозы в крови. Прием препарата Диабетон ® MR 60 мг следует начинать с 30 мг с последующей коррекцией в зависимости от метаболической реакции. В таких случаях переход на таблетки Диабетон ® MR 60 мг следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличение дозы в зависимости от метаболической реакции. Применение в комбинации с другими гипогликемическими препаратами Диабетон ® MR 60 мг можно назначать совместно с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам в возрасте старше 65 лет Диабетон ® MR назначают в той же дозе, что и более молодым пациентам. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах. Препарат рекомендуют принимать во время завтрака. В случае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличивать. Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия особенно при нерегулярном приеме пищи и в случаях пропуска ее приемов. Симптомы гипогликемии: липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, дрожь, боли в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, ухудшение концентрации внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, обратимое повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ в плазме крови, гепатит. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия обратимые после отмены препарата. Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема. Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции. На стадии планирования беременности или при ее наступлении на фоне приема препарата Диабетон ® MR препарат следует отменить и проводить лечение только препаратами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в плазме крови. Полагают, что оснований для прерывания беременности. В экспериментальных исследованиях установлено, что высокие дозы гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины обладают тератогенным эффектом. Клинических данных, позволяющих оценить риск появления пороков развития плода или фетотоксических эффектов, обусловленных принимаемым при беременности гликлазидом, не существует. В связи с отсутствием данных о характере экскреции гликлазида с грудным молоком и учитывая возможность неонатальной гипогликемии, грудное вскармливание при применении препарата Диабетон ® MR противопоказано. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек режим дозирования может не отличаться от такового для пациентов с нормальной функцией почек. Риск развития гипогликемии повышается низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя, в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических препаратов. Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больному и членам его семьи необходимо разъяснить опасность гипогликемии, описать ее симптомы, способы лечения и факторы, предрасполагающие к ее развитию. Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови может уменьшаться под воздействием следующих факторов: повышение температуры тела, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство. Гипогликемическая эффективность любого перорального гипогликемического препарата, в т. Диабетона MR, у многих больных со временем уменьшается в связи с прогрессированием сахарного диабета или снижением реакции на препарат вторичное отсутствие эффекта терапии. Заключение о вторичном отсутствии эффекта терапии можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания. При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина или глюкозы в плазме крови натощак. Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к гемолитической анемии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Диабетон ® MR пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, а также при дефиците лактазы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенты должны проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии. Симптомы: гипогликемия от умеренной без потери сознания или симптомов неврологических нарушений до тяжелой степени тяжести сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При тяжелых состояниях необходимо оказание неотложной медицинской помощи и немедленная госпитализация. Одновременное применение препарата Диабетон ® MR с миконазолом повышает риск развития гипогликемии вплоть до коматозного состояния. Данная комбинация не рекомендуется. При одновременном применении Диабетона MR с этанолом и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития гипогликемии. В период лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя и приема этанолсодержащих препаратов. Риск развития гипогликемии повышается при одновременном применении препарата Диабетон ® MR и гипогликемических препаратов других групп инсулины, акарбоза, бигуанидыбета-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов АПФ каптоприл, эналаприлблокаторов гистаминовых H 2-рецепторов, ингибиторов МАО, сульфонамидов и НПВС. При данных комбинациях требуется осторожность. При одновременном применении препарата Диабетон ® MR и даназола имеется риск повышения уровня глюкозы в крови. Данная комбинация не рекомендуется. При необходимости сочетанного применения следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и в моче и при необходимости корректировать дозу Диабетона MR во время терапии даназолом и после. Может потребоваться коррекция дозы препарата Диабетон ® MR во время терапии нейролептиком и после ее прекращения. При одновременном применении препарата Диабетон ® MR с ГКС для системного, наружного и местного применения и тетракозактидом повышается уровень глюкозы крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, возможно развитие кетоацидоза. В период лечения и после терапии ГКС может потребоваться коррекция дозы препарата Диабетон ® MR. При данных комбинациях требуется осторожность, при необходимости следует перевести пациента на инсулинотерапию. При совместном применении препарата Диабетон ® MR с антикоагулянтами в т. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Материалы по теме

ДИАБЕТОН MR 60 мг (DIABETON MR 60 mg)

№ UA/2158/02/02 от 12.04.2011 до 12.04.2016

Фармакодинамика. Гликлазид — пероральное сахароснижающее средство, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других аналогичных соединений наличием гетероциклического кольца, которое содержит азот и имеет эндоциклические связи. Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции секреции инсулина ?-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы.
Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняется даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид проявляет также гемоваскулярные свойства.
Влияние на инсулиносекрецию. У больных сахарным диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает II фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.
Гемоваскулярные свойства. Гликлазид снижает риск развития микротромбозов сосудов посредством двух механизмов, осуществляемых при развитии осложнений сахарного диабета:

• частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (?-тромбоглобулин, тромбоксан В₂ );
• влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность тканевого активатора плазминогена tPA).

Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа. ADVANCE — международное мультицентровое рандомизированное исследование с би-факториальным дизайном, направленное на определение преимуществ стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc <6,5 %) на основе Гликлазида MR (Диабетона MR) по сравнению со стандартным контролем гликемии и преимуществ снижения АД с помощью фиксированной комбинации периндоприла/индапамида по сравнению с плацебо на фоне текущей стандартной терапии (двойное слепое сравнение) с влиянием на основные макро- и микрососудистые события у пациентов с сахарным диабетом II типа.
Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт) и микроваскулярных (новые случаи или ухудшение нефропатии, ретинопатии) событий.
В исследование ADVANCE было включено 11 140 пациентов. На протяжении 6 нед периода введения в исследование пациенты продолжали принимать обычную для них сахароснижающую терапию. Дальше пациентам по принципу рандомизирования был назначен режим стандартного контроля гликемии (n=5569), или режим с назначением Гликлазида MR (Диабетона MR) в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (n=5571). Стратегия интенсивного контроля гликемии базировалась на назначении Гликлазида MR с самого начала лечения или на назначении Гликлазида MR вместо стандартной терапии (терапии, которую получал пациент на момент включения) с возможным повышением дозы до максимальной и затем при необходимости добавлением других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин. Пациенты находились под тщательным медицинским наблюдением и строго придерживались диеты.
Наблюдение длилось 4,8 года. Результатом лечения Гликлазидом MR, который был в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (средний достигнутый уровень HbAlc — 6,5%), по сравнению со стандартным контролем гликемии (средний достигнутый уровень HbAlc — 7,3 %), было достоверное суммарное снижение на 10% относительного риска основных макро- и микрососудистых осложнений (ОР 0,90; 95% ДИ [0,82; 0,98], p=0,013; 18,1% пациентов из группы интенсивного контроля по сравнению с 20% пациентов из группы стандартного контроля). Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением Гликлазида MR (Диабетона MR) в основе терапии были обусловлены: достоверным снижением относительного риска основных макроваскулярных событий на 14% (ОР 0,86; 95% ДИ [0,77; 0,97], p=0,014; 9,4% vs 10,9%); достоверным снижением относительного риска новых случаев или прогрессирования нефропатии на 21% (ОР 0,79; 95% ДИ [0,66–0,93], p=0,006; 4,1% vs 5,2% ); достоверным снижением относительного риска впервые возникшей микроальбуминурии на 8% (ОР 0,92; 95% ДИ [0,85–0,99], p=0,030; 34,9% vs 37,9%); достоверным снижением относительного риска почечных событий на 11% (ОР 0,89; 95% ДИ [0,83; 0,96], p=0,001; 26,5% vs 29,4%);
В конце исследования 65 и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (28,8% vs 50,2% группы стандартного контроля) достигли цели HbAlc ?6,5 и ?7% соответственно. 90% пациентов группы интенсивного контроля принимали Гликлазид MR (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% из них — максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе Гликлазида MR масса тела пациентов оставалась стабильной.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе Гликлазида MR (Диабетона MR) не зависели от снижения АД.
Фармакокинетика. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно повышается на протяжении первых 6 ч после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается 6–12 ч после применения.
Однократный прием суточной дозы препарата Диабетон MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 ч. Индивидуальные колебания являются незначительными.
Гликлазид полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме крови. Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови составляет около 95%.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют. Т_? гликлазида составляет около 12–20 ч.
Объем распределения составляет около 30 л. У пациентов пожилого возраста не отмечают клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

сахарный диабет II типа:

• снижение и контроль уровня глюкозы в крови при невозможности нормализации уровня глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела;
• предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска возникновения макро- и микрососудистых осложнений, в частности новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.

для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от. до 2 таблеток в сутки (30–120 мг/сут). Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака. Половину таблетки или таблетку следует глотать целыми (не раздавливать и не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и для всех сахароснижающих средств, необходим индивидуальный подбор дозы Диабетона MR 60 мг в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина HbА1c).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (? таблетки в сутки). При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжить лечение в этой дозе.
При необходимости усиления контроля уровня гликемии суточная доза может быть постепенно повышена до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) или 120 мг (2 таблетки) однократно во время завтрака. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно с интервалом 1 мес, кроме случаев, когда не отмечено снижения уровня глюкозы в крови на протяжении 2 нед лечения. При таких обстоятельствах доза может быть повышена в конце 2-й недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг (2 таблетки).
Одна таблетка с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг эквивалентна двум таблеткам с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR по 30 мг.
Таблетку с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг можно делить, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (? таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки).
Перевод пациента с лечения препаратом, содержащим гликлазид 80 мг, на прием Диабетона MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует. таблетки Диабетона MR 60 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перевода на Диабетон MR 60 мг.
Перевод пациента с лечения другими пероральными сахароснижающими препаратами на Диабетон MR 60 мг: Диабетон MR 60 мг может быть назначен вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо учитывать дозирование и Т_? последнего. Переходный период, как правило, не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. Начальная доза и подбор дозы ).
При переводе с сахароснижающих препаратов сульфонилмочевины, имеющих более продолжительный Т_?, чем Диабетон MR 60 мг. перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим с целью предупреждения аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диабетон MR 60 мг начинают с дозы 30 мг/сут (? таблетки) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, которые описаны ранее (см. выше).
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диабетон MR 60 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами ?-глюкозидазы и инсулином. В случае, если не был достигнут адекватный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, принимающих Диабетон MR 60 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но они должны находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, относящихся к группе риска возникновения гипогликемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология коронарных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут.
Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. В соответствии с исследованием ADVANCE необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbA1c ?6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диабетона MR 60 мг до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

• повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или любому компоненту препарата;
• инсулинзависимый сахарный диабет I типа;
• диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• терапия миконазолом;
• период кормления грудью.

базируясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут отмечать нижеприведенные побочные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызывать развитие гипогликемии из-за нерегулярного приема пищи, особенно если прием пищи пропущен.
Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, тревожность, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, упадок сил, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к развитию комы с летальным исходом.
Кроме того, могут отмечаться такие признаки со стороны адренергической системы, как повышенная потливость, липкий пот, ощущение тревоги, тахикардия, АГ, выраженное сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственный сахар (сахарозаменитель) неэффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть повторно, даже если вначале меры помощи были эффективными.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.
Со стороны ЖКТ. боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже отмечают следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь.
Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы. повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органа зрения. временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, в связи с изменением уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут отмечать при применении любого препарата сульфонилмочевины. случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергического васкулита. При применении препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатит, проявления которых уменьшались после отмены этих препаратов или в отдельных случаях приводили к угрожающей жизни печеночной недостаточности.
Во время исследования ADVANCE проводили мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились согласно стратегии интенсивного контроля гликемии, не было выявлено неописанных прежде нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии отмечали у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пищу принимают поздно, в неадекватном количестве или если это пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

• пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
• неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменение диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
• употребление алкоголя;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата;
• определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;
• одновременное применение определенных лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Гипогликемические эпизоды у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимо назначение инсулина.
Гипогликемизирующая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или в связи со снижением ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Прежде чем делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность применяемой дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели. для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос относительно назначения альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.
В состав препарата входит лактоза. поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано назначать этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять в период беременности. Опыт применения препарата Диабетон MR 60 мг в период беременности отсутствует. При планировании или при установленной беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемизирующих препаратов на инсулин.
Диабетон MR 60 мг противопоказан во время кормления грудью в связи с возможностью возникновения гипогликемии у ребенка.
Дети. Гликлазид не рекомендовано назначать детям из-за отсутствия исследований у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Пациенты должны знать о симптомах гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с разными механизмами, особенно в начале лечения.

при применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими лекарственными средствами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии
Противопоказано одновременное применение:
миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемизирующий эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендовано одновременное применение:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы крови и/или уменьшает их выведение);
алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (в связи с ингибированием компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, применение которых требует осторожности: при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия в связи с усилением гипогликемизирующего эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), блокаторы ?-адренорецепторов, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н₂ -рецепторов, сульфаниламиды, НПВП, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии
Не рекомендовано одновременное применение :
даназол — оказывает диабетогенное действие.
Комбинации, применение которых требует осторожности:
хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (>100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (в связи с уменьшением высвобождения инсулина);
ГКС (для системного и местного применения: препараты для внутрисуставного введения, для местного применения (на кожу) и ректальные препараты);
тетракозактид —повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижает толерантность к углеводам);
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) могут повышать уровень глюкозы крови путем ?₂ -агонистического эффекта.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
антикоагулянты (например варфарин и др.). при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.

передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызывать гипогликемию. Симптомы умеренно выраженной гипогликемии (без потери сознания или неврологических расстройств) следует корригировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Необходим тщательный мониторинг за пациентом до полной стабилизации состояния. Эпизоды тяжелой гипогликемии, сопровождающейся развитием комы, судорог и других неврологических нарушений, требуют проведения неотложной помощи с немедленной госпитализацией больного.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы, пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, необходимой для поддержания уровня глюкозы в крови >1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики лечения.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.

особых условий хранения не требуется.