Рейтинг: 4.4/5.0 (1828 проголосовавших)Категория: Инструкции
Блокирует кальциевые каналы, расширяет периферические артериолы, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает его доставку.
Показания к применениюПрофилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.
Форма выпускатаблетки 10 мг; упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) 2 або 5;
таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5 або 10;
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 5;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
ФармакодинамикаБлокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і кардіоміоцитів. Розширює периферичні, в основному артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує АТ (можлива незначна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду), зменшує периферичний опір та післянавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця і потребу міокарда в кисні. Покращує функцію міокарда і сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності.
Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на церебральну гемодинаміку. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивості (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотичну циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію і води, знижує тонус міометрія (токолітична дія). Тривалий прийом (2-3 міс.) супроводжується розвитком толерантності. Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг / добу (при підвищенні дози більше вірогідний розвиток супутніх рефлекторних реакцій).
У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорозширювальними засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.
ФармакокинетикаПри прийомі всередину швидко і повністю всмоктується. Біодоступність всіх лікарських форм становить 40-60% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. З білками плазми зв'язується близько 90% прийнятої дози.
При в / у введенні T1 / 2 становить 3,6 год, об'єм розподілу - 3,9 л / кг, плазмовий Cl - 0,9 л / хв, постійна концентрація - 17 нг / мл.
Після вживання Cmax в плазмі створюється через 30 хв, T1 / 2 - 2-4 год. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl і збільшується T1 / 2.
При прийомі капсул всередину дія проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 год, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10-15 хв і зберігається 21 год. Не володіє мутагенної і канцерогенної активністю.
Использование во время беременностиПротипоказано при вагітності.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применениюГіперчутливість, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), кардіогенний шок, тяжкий аортальний стеноз, серцева недостатність в стадії декомпенсації, виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія, вагітність, годування груддю.
Побочные действияЗ боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз: часто (на початку лікування) - гіперемія обличчя з відчуттям жару, серцебиття, тахікардія, рідко - гіпотензія (аж до непритомності), біль, подібна стенокардичної, дуже рідко - анемія, лейкопенія. тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку нервової системи та органів чуття: на початку лікування - запаморочення, головний біль, рідко - оглушення, дуже рідко - зміна зорового сприйняття, порушення чутливості в руках і ногах.
З боку органів травного тракту: часто - запор, рідко - нудота, діарея, дуже рідко - гіперплазія ясен (при тривалому лікуванні), підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку респіраторної системи: дуже рідко - спазм бронхів.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко - міалгія, тремор.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, екзантеми, рідко - ексфоліативний дерматит.
Інші: часто (на початку лікування) - припухлість і почервоніння рук і ніг, дуже рідко - фотодерматит, гіперглікемія, гінекомастія (у пацієнтів літнього віку), відчуття печіння в місці ін'єкції (при в / в введенні).
Способ применения и дозыВсередину, доза і курс лікування встановлюються індивідуально.
Початкова доза - по 10 мг 2 рази на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг 2 рази на добу. В окремих випадках на короткий час дозу можна збільшити до 20 мг 4 рази на добу. Максимальна добова доза - 80 мг.
ПередозировкаСимптоми: різка брадикардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, у важких випадках - колапс, уповільнення провідності. При прийомі великої кількості ретард-таблеток ознаки інтоксикації проявляються не раніше ніж через 3-4 год і можуть додатково виражатися у втраті свідомості аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічному ацидозі, гіпоксії.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення норадреналіну, кальцію хлориду або кальцію глюконату в розчині атропіну (в / в). Гемодіаліз неефективний.
Взаимодействия с другими препаратамиНітрати, бета-адреноблокатори, діуретики, трициклічні антидепресанти, фентаніл, алкоголь - посилюють гіпотензивний ефект. Підвищує активність теофіліну, зменшує нирковий кліренс дигоксину. Підсилює побічні ефекти вінкристину (зменшує виведення).
Підвищує біодоступність цефалоспоринів (цефіксиму). Циметидин і ранітидин підвищують рівень у плазмі. Дилтіазем уповільнює метаболізм (потрібне зменшення дози ніфедипіну). Несумісний з рифампіцином (прискорює біотрансформацію і не дозволяє створити ефективні концентрації). Сік грейпфрута (велика кількість) збільшує біодоступність.
Меры предосторожности при приемеЛітнім пацієнтам рекомендується зменшити добову дозу (зниження метаболізму). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Скасовувати препарат слід поступово (можливий розвиток синдрому відміни).
Особые указания при приемеУ пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінальних болів, при вираженому коронаросклерозі та нестабільній стенокардії - посилення ішемії міокарда. Не рекомендується використовувати препарати короткої дії для тривалого лікування стенокардії або артеріальної гіпертензії, тому можливий розвиток непередбачуваних змін АТ і рефлекторної стенокардії.
Условия храненияСписок Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
Препарат Нифедипин способствует расширению периферических артериол и уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, благодаря чему приводит к снижению артериального давления.
Показания и дозировка:Показания к применению:
Препарат Нифедипин используется при стабильной стенокардии (сочетано с бета-адреноблокаторами), вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала), эссенциальной артериальной гипертензии (в комбинации с другими лекарственными средствами).
Таблетки Нифедипин принимают внутрь, не разжевывая. Получать препарат следует перед приемом пищи, запивать достаточным объемом жидкости.
Дозировка и продолжительность курса терапии подбираются индивидуально лечащим врачом и зависят от переносимости и эффективности Нифедипина. Как правило, Нифедипин получают по 10 мг 2 раза/сутки. Максимальная суточная доза препарата Нифедипин составляет 60 мг.
Передозировка:Тяжелая интоксикация, вызванная Нифедипином, может включать нарушения сознания (вплоть до комы), боль в груди, ощущение сердцебиения, тяжелую артериальную гипотензию, нарушения сердечного ритма, гипергликемию, кардиогенный шок и отек легких.
Терапевтические мероприятия при передозировке Нифедипином направлены на выведение данного лекарственного средства из организма и стабилизацию показателей сердечно-сосудистой системы.
Побочные эффекты:Большинство побочных реакций, возникших на фоне применения Нифедипина, являются результатом его сосудорасширяющего эффекта и, как правило, исчезают после отмены данного препарата.
У пациентов со стенокардией в начале терапии возможно увеличение продолжительности и частоты приступов или тяжести симптомов.
В случае продолжительного применения Нифедипина возможна гиперплазия десен, которая исчезает после отмены данного препарата.
При использовании Нифедипина возможны следующие негативные реакции: головокружение, тревожность, гипергликемия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, головная боль, сонливость, ощущение усталости, нарушения сна, парестезия, тремор, мигрень, ухудшение зрения, периферические отеки, вазодилатация, усиленное сердцебиение, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипотензия, носовое кровотечение, заложенность носа, приливы, эритема, кожный зуд, экзантема, диспепсия, ангионевротический отек, потливость, крапивница, нарушение функции почек, учащение мочеиспускания, запор, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, метеоризм, сухость во рту, миалгия, миастения, артралгия, судороги, лихорадка.
Противопоказания:Нифедипин противопоказан при гиповолемии, гиперчувствительности к данному препарату, недавно перенесенном инфаркте миокарда, сужении аортального клапана, нестабильной стенокардии, сопутствующем приеме рифампицина, во время беременности, в период грудного вскармливания.
Нифедипин не применяется у детей.
С осторожностью Нифедипин применяют при декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии. Также Нифедипин используют с осторожностью у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, в связи с присутствием высокого риска снижения артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Одновременное использование препарата Нифедипин и бета-блокаторов вызывает взаимное потенцирование антиангинального и антигипертензивного эффектов.
Нифедипин способен потенцировать действие других антигипертензивных лекарственных препаратов, таких как ингибиторы АПФ, блокаторы бета-адренорецепторов, альфа-1-блокаторы и диуретики.
Если пациент принимает какие-либо другие лекарственные средства, он должен сообщить об этом своему лечащему врачу до начала использования Нифедипина. В особенности, пациенту необходимо сообщить об использовании следующих лекарственных средств: флуоксетин, индинавир, ампренавир, эритромицин, ритонавир, кетоконазол, сагвинавир, итраконазол, нефазодон, флуконазол, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал.
Не следует употреблять алкогольные напитки во время проведения курса терапии Нифедипином.
Состав и свойства:Действующее вещество: нифедипин.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг; № 30.
Нифедипин относится к группе дигидропиридиновых антагонистов кальция. Нифедипин вызывает избирательное угнетение трансмембранного потока ионов кальция в клетках миокарда и гладких мышц, не влияя на сывороточные концентрации кальция. Препарат Нифедипин вызывает расширение больших коронарных артерий и артериол и в зонах ишемии, и в нормальном миокарде.
Препарат Нифедипин способствует расширению периферических артериол и уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, благодаря чему приводит к снижению артериального давления. Это вызывает снижение поглощения кислорода и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Условия хранения: беречь от детей. Хранить препарат Нифедипин следует в темном, сухом месте при температуре ниже 25?С.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
Перед покупкой лекарства НИФЕДИПИН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату НИФЕДИПИН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить НИФЕДИПИН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.
ФармакокинетикаАбсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax 1.6-4.2 ч, Cmax - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Плазмаферез может усиливать элиминацию.
Показания— хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
— болезнь и синдром Рейно.
Режим дозированияВнутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата - по 20 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени. у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Побочное действиеЧастота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко — желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.
Противопоказания— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— кардиогенный шок;
— выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— нестабильная стенокардия;
— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— синдром слабости синосового узла;
— AV-блокада II-III степени;
— беременность (до 20 нед);
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
— повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.
Беременность и лактацияКонтролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.
Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особые указанияВ период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.
За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПередозировкаСимптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.
При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.
Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).
Лекарственное взаимодействиеВыраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин — мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.
Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Условия отпуска из аптек Условия и сроки храненияПри температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Нифедипин - селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.
Форма выпуска и составДействующие вещества: нифедипин - 10 мг;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский).
По 50 штук в упаковке
Действующиевещества: нифедипин 10 мг;
Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.
Специальные указанияДля ускорения эффекта препарат Нифедипин можно разжевывать. При появлении на фоне лечения болей за грудиной препарат следует отменить. В начале лечения не рекомендуется вождение автомобиля. Употребление алкоголя приводит к чрезмерному снижению давления. Не рекомендуется сочетать препарат Нифедипин с нитратами .Сочетание же с бета-блокаторами используется часто и с успехом, но требует адекватного подбора доз препаратов.
ВзаимодействиеВыраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедигшна с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедишша.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофилпина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
ПередозировкаСимптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Краткие показания1 драже содержит нифедипина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт. в картонной пачке 5 упаковок.
Способ примененияИндивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Показания к применениюПрофилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
ПротивопоказанияАртериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Фармакологические свойстваСелективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Беременность и период лактацииАдекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указанияНифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
