Рейтинг: 4.6/5.0 (1902 проголосовавших)Категория: Инструкции
Клавулановая кислота является антибактериальным бактерицидным средством, относящимся к группе полусинтетических пенициллинов. Наибольший эффект лекарство дает в комплексе с препаратом «Амоксициллин» - антибиотиком широкого действия. Подобное сочетание оказывает ингибирующее необратимое воздействие на активность бета-лактамаз и используется для терапии инфекций ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи, урогенитальной системы, суставов и костей.
Существуют препараты, в которых уже присутствуют амоксициллин, клавулановая кислота. Они производятся в форме таблеток, порошков для изготовления оральной суспензии или капель для приема внутрь, в форме сиропа, а также растворов для инъекций.
Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: действие и свойства
Сама по себе кислота является слабым антибактериальным средством, однако она защищает амоксициллин от ферментативного разрушения, что позволяет в полной мере проявить антибактериальное действие. Действие медикамента распространяется на большое количество грамположительных и грамотрицательных, анаэробных и аэробных возбудителей, включая их штаммы, которые имеют устойчивость к антибиотикам.
Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: показания
Медикамент эффективен для лечения инфекций путей дыхания, горла, уха, носа, к которым относятся синуситы, тонзиллиты, средние отиты, хронические и острые бронхиты, пневмония, эпиема, бронхопневмония, абсцессы легких. 
Кроме этого, средство используют при инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи (абсцессы, фурункулы, целлюлит, инфицированные раны, панникулит, флегмона). Клавулановая кислота используется для терапии таких заболеваний мочеполовых путей и урогенитального тракта (в том числе и венерических), как цистит, пиелонефрит, уретрит, мягкий шанкр, гонорея, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит, сальпингоофорит, послеродовой сепсис, септический аборт, тубоовариальный абсцесс.
Также лекарство применяют при наличии в организме инфекций суставов и костей. Внутривенное введение назначают для профилактики инфекций, связанных с хирургией.
Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: противопоказания
Не следует использовать медикамент при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам (бета-лактамным), чтобы исключить возможность проявления анафилактического шока. Противопоказано средство больным лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом.
С осторожностью производят назначения пациентам, страдающим поллинозом, аллергическими диатезами, крапивницей, бронхиальной астмой. Желательно избегать употребления препарата, как и других медикаментов, во время беременности, несмотря на отсутствие неблагоприятных проявлений. При лечении кормящих матерей следы лекарства были обнаружены в грудном молоке.
Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: цена
В связи с большим количеством форм, дозировок и разновидностей препарата стоимость может существенно различаться.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Показания к применениюБактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
Форма выпускапорошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1.
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 1,50,100.
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 г + 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1.
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 г + 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 12,50,60.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp. Shigella spp. Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Использование во время беременностиКатегория действия на плод. B
Противопоказания к применениюГиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Способ применения и дозыДозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.
Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь — 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.
ПередозировкаСимптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействия с другими препаратамиАнтациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Меры предосторожности при приемеПри курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.
Готовый раствор для инъекций не замораживать.
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины
J01CR Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз)
J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Клавулановой кислотой называется специальное вещество, активно взаимодействующее с пенициллиназами и инактивирующее их. Ее можно увидеть в составе большинства комбинированных сильнодействующих препаратов. Кроме того, клавулановую кислоту можно использовать параллельно с бета-лактамными антибиотиками.
Механизм действия клавулановой кислотыСпециалисты относят клавулановую кислоту к метаболикам. Это вещество способно производить мощный противомикробный эффект. Показаны к применению препараты, в состав которых входит клавулановая кислота, при различных воспалительных заболеваниях, вызванных вредоносными вирусами и бактериями.
Структура молекул клавулановой кислоты схожа с антибиотиками пенициллинового ряда. Именно поэтому их комбинация с фармакологической точки зрения считается особенно удачной. Главное отличие в том, что в составе кислоты вместо тиазолидинового находится оксазолидиновое кольцо. Но на сочетаемость веществ это никоим образом не влияет.
Попадая в организм, клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы – бактериальные ферменты, появлению которых способствует жизнедеятельность вредоносных микроорганизмов. В целом же, принцип действия клавулановой кислоты прост: через защитную оболочку она проникает внутрь клеток бактерий и «выключает» ферменты, располагающиеся внутри. Тем самым вещество не дает вирусам и бактериям размножаться.
Как показала практика, после подавления восстановление бета-лактамазы считается практически невозможным. Благодаря этому болезнетворные микроорганизмы не только не могут развиваться, но и теряют возможность вырабатывать устойчивость к подавляющему их антибиотику.
Эффективность вещества достаточно высока. Даже те штаммы бактерий и вирусов, которые сумели выработать иммунитет против Амоксициллина и Ампициллина, уничтожаются под воздействием клавулановой кислоты. То есть, спектр действия комбинированных препаратов намного шире, чем у обычных антибиотиков.
В основном препараты с клавулиновой кислотой принимают перорально, но в некоторых случаях более эффективным считается их внутривенное введение. Как таковых противопоказаний у средства нет, не подходит оно только пациентам с индивидуальной непереносимостью. В особо сложных случаях клавулиновую кислоту в сочетании с Амоксициллином и Тикарциллином принимать можно даже беременным.
Аугментин – Амоксициллин с клавулановой кислотойЭто один из самых известных комбинированных антибиотиков. Показан препарат при таких диагнозах:
Дозировка Аугментина для каждого пациента подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от формы и сложности заболевания, общего состояния больного, его возраста, сопутствующих диагнозов. Лечение препаратом должно продолжаться не менее пяти, но и не более четырнадцати дней.
Флемоксин с клавулановой кислотойЭто еще одно известное сочетание, получившее название Флемоклав. Хорошее антибактериальное средство стоит несколько дороже оригинального Флемоксина, но цена его вполне оправдана эффективностью.
Используется средство для лечения разных воспалительных процессов:
Флемоклав выпускается в форме растворимых таблеток, благодаря чему эффективность его повышается еще сильнее.
Амоксициллин+Клавулановая кислота (Amoxicillin+Clavulanic acid)
Групповая принадлежностьАнтибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная формаЛиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления капель для приема внутрь [для детей] с концентрацией, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для п
Фармакологическое действиеКомбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.;
аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;
анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).C осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.
Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки.
Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 7-12 лет - 250 мг, 2-7 лет - 125 мг, 9 мес-2 лет - 62.5 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес-2 лет - 20-40 мг/кг/сут в 3 приема, для детей 2-12 лет - 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции.
Для детей в возрасте младше 9 мес доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2 г 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения - до 14 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях - по 1.2 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК. При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин - 1.2 г, затем по 600 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Поскольку таблетки - комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Отзывов о лекарстве Клавунат: 0
Объединенные препараты на основе клавулановой кислоты оказывают широкое противомикробное действие за счет ингибирования бета-лактамазы. Применяются для лечения инфекционных заболеваний дыхательной и мочеполовой системы, мягких тканей и кожи.
Описание клавулановой кислотыКлавулановая кислота относится к ингибиторамам бета-лактамазы благодаря бета-лактамной структуру, что делает ее похожей по строению с антибиотиками.
Эта особенность позволяет веществе соединяться с пенициллин-связывающими белковыми структурами, находящимися на стенках грамположительных или грамотрицательных бактерий, способствует их разрушению.
На что действует кислотаКлавулановая кислота способна проявлять малую активность по отношению к синегнойной палочки, энтерококки, среднюю по отношению к энтеробактерий и гемофильной палочки, и сильный - до бактероидам, моракселле, стафилококков и стрептококков. Данное бета-лактамных соединения влияет на гонококки и нетипичные бактерии класса хламидий и легионелл.
Препараты на основе клавулановой кислотыАнтибиотики бета-лактамным ряда хорошо сочетаются с данным веществом, позволяет создавать комбинированные антибактериальные медикаменты с различными торговыми названиями, например препараты «Амоксил-К», «Аугментин», «Амоксиклав».
Основным лекарственным средством является препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота». Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий (с обычной дозировкой и «форте»), порошка для сиропа и инъекций. В состав входят амоксициллин тригидрат и клавулановая кислота в виде калиевой соли в разных количествах. В таблетках содержится по 500 или 250 мг антибиотика и соли 125 мг, при этом общее содержание активных компонентов может составлять 625 мг, 1 г, 375 мг.
механизм действияАктивное вещество амоксициллин является полусинтетический антибиотик с широким спектром действия, направленного на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Соединение может разрушаться при участии лактамаз, поэтому оно не действует на микроорганизмы, производящие данные ферменты. Клавулановая кислота относится к лактамным соединений, которые блокируют широкий спектр ферментов за счет формирования стабильных инактивированных комплексов. Такое действие не препятствует ферментативному разрушению амоксициллинового антибиотика и расширению его активности на микроорганизмы, которые обычно устойчивы к его воздействию.
врачаПрепаратом «Амоксициллин + клавулановая кислота» можно лечить бактериальные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов и мышечной ткани.
Активно борется средство с инфекцией в мочеполовых путях в виде циститов, уретрит, пиелонефрит, сепсисом, который развился после аборта или родов, болезни органов малого таза. Препарат применяется при остеомиелите, заражение крови, воспалении брюшины, послеоперационных болезнях, укусах животных.
Как принимать таблеткиДля каждого пациента доза подбирается индивидуально, для чего учитывается тяжесть заболевания, его местонахождение и чувствительность бактерий, на которые влияет клавулановая кислота. Таблетки с суммарным содержанием активных веществ 0375 г для взрослых и детей старше 12 лет с учетом легкого или среднего течения болезни назначают по 1 штуке 3 раза в день. Если в таблетке общее содержание активных компонентов составляет 1 г, принимают по 1 штуке 2 раза в день. Тяжелые инфекционные поражения лечат дозой по 1 таблетке с общей дозой 0625 г или 2 таблетки по 0375 г, принимая по 3 раза в день.
Препараты, в которых содержится клавулановая кислота, инструкция по применению рекомендует принимать только по назначению врача.
Применение других форм препарата Доза лекарств приводится на основании пересчета содержания в нем антибиотика. Детям до 12-летнего возраста препарат амоксициллин + клавулановая кислота »инструкция не советует назначать таблетки. Лучше использовать суспензию, сироп или капли для приема внутрь. Разовую и суточную дозу амоксициллина подбирают по возрастным категориям:
Также установлено максимально допустимое суточное количество клавулановой кислоты: для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 0,01 г на 1 кг веса тела. Если затрудненное глотание, для взрослых также рекомендуется к применению суспензия. Для приготовления жидких лекарственных форм растворителем служит вода. Введение для взрослых и подростков от 12 лет допускает дозирования 1 г амоксициллина 4 раза в день. Максимальное количество в сутки - не более 6 л. Детям, которые достигли трех месяцев до 12-летнего возраста вводят 0025 г на 1 кг в 3 приема, при сложных поражениях применяют по 4 укола в день. Младенцам до 3 месяцев, недоношенным детям вводят 0025 г на 1 кг в 2 приема в день, в постперинатальном промежутке развития назначают 0025 мг на 1 кг в 3 приема. Длительность терапии составляет две недели, при остром отите - около 10 суток. Профилактику инфекций после хирургического вмешательства при операциях, по времени длятся не более 60 минут, проводят путем введения 1 г препарата в момент предварительной анестезии. Более длительные операции требуют применения 1000 мг через 6:00 в течение суток. Если высокая вероятность инфицирования, использование медикамента продолжают в следующие два или три дня.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекции дозы и количество вводов подбирают в соответствии с показателями клиренса креатинина. Если его значение превышает 30 мл в минуту, то корректировать дозы. При показателе клиренса креатинина 30 мл и не менее 10 мл в минуту назначают сначала внутреннее применение 025 или 05 г в сутки, через 12:00. Следующим этапом является введение 1 г, а затем дозу снижают до 500 мг. Если клиренс креатинина превышает 10 мл в минуту, то используют 1 г, а затем 05 г в сутки, другой вариант: 025 или 05 г в сутки на за одно применение. С детскими дозами поступают так же. Пациентам с гемодиализом назначают внутрь по 0,25 г или 0,5 г за одно применение или внутривенно вводят 500 мг. Дополнительным действием является использование 1 дозы в момент диализа и 1 дозирования по окончании манипуляций.
"Хитозан": инструкция по применению, отзывы, цены
Препарат "Цефиксим": аналоги, стоимость и способ использования
"Ибуклин Юниор": инструкция по применению. Описание препарата, дозировка, ц.
Антибиотик широкого спектра "Синулокс": для кошек при различных заболевания.
Препарат "Амоксиклав" при беременности: показания и дозировка
"Инфлюцид": отзывы. "Инфлюцид" (таблетки): инструкция по применению.
Формула: C8H9NO5, химическое название: (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-аза-бицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксил ацид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: ингибирующее бета-лактамазы, противомикробное.
Клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы, которые образуют грамотрицательные микроорганизмы, которые включают Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis и часть других Enterobacter spp. Moraxella (Branhamella) catarrhalis; также клавулановая кислота действует на бета-лактамазы, которые образуют Staphylococcus aureus. Клавулановая кислота образуется микроорганизмами Streptomyces clavuligerus. Структура клавулановой кислоты похожа на структуру ядра молекулы пенициллина, но отличается от нее тем, что вместо тиазолидинового кольца имеет в своем составе оксазолидиновое кольцо. Клавулановая кислота имеет слабую противомикробную активность. Клавулановая кислота проникает через оболочку клетки бактерии и инактивирует ферменты, которые находятся в клетке и на ее границе. Клавулановая кислота конкурентно и часто необратимо ингибирует бета-лактамазы.
ПоказанияВместе с тикарциллином или амоксициллином для терапии инфекционно-воспалительной патологии, которая вызвана чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами.
Способ применения клавулановой кислоты и дозыРежим дозирования клавулановой кислоты является индивидуальным и устанавливается, в зависимости от возраста пациента, показаний, используемой лекарственной формы.
Внутривенно клавулановую кислоту необходимо использовать с осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функционального состояния печени. При развитии эритематозной сыпи или крапивницы терапию клавулановой кислотой необходимо прекратить.
Вместе с тикарциллином или амоксициллином использование клавулановой кислоты во время беременности возможно только по жизненным показаниям, в остальных случаях ее применение не рекомендуется.
Побочные действия клавулановой кислотыСистема кровообращения: явления диспепсии, нарушения функционального состояния печени, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит (в отдельных случаях); аллергические реакции: в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок; прочие: кандидоз (в отдельных случаях).
Взаимодействие клавулановой кислоты с другими веществами Передозировка Торговые названия препаратов с действующим веществом клавулановая кислотаКалия клавуланат + Целлюлоза микрокристаллическая
Комбинированные препараты:
Амоксициллин + Клавулановая кислота: Амовикомб®, Амоксиклав®, Амоксиклав® Квиктаб, Амоксициллин + Клавулановая кислота Пфайзер, Амоксициллин натрия и клавуланат калия (5:1), Амоксициллин+Клавулановая кислота, Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал, Амоксициллина тригидрат + Клавуланат калия (4:1), (7:1); Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (2:1), Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (4:1), Амоксициллина тригидрат+ Клавуланат калия (2:1), (4:1), (7:1); Арлет®, Аугментин®, Аугментин® ЕС, Аугментин® СР, Бактоклав, Верклав, Кламосар®, Ликлав, Медоклав, Панклав, Панклав 2Х, Ранклав®, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, Флемоклав Солютаб®, Экоклав®;
Тикарциллин + Клавулановая кислота: Тиментин.
